據史書記載，三國時的曹操患有嚴重頭痛病，經常難以忍受。神醫華佗診斷他的病根在腦袋裏，提議用開顱的方法為他除去病根。曹操以為他要謀害自己，便將華佗押入牢獄，拷打至死。
相傳唐高宗李治很胖，經常犯頭痛病，而且說話不利落。禦醫就替他針刺頭部並少量放血，每次都能取得止痛的效果。
從以上例子可以看出，頭痛與人類相伴的曆史很悠久，人類與頭痛做鬥爭的曆史也很悠久。除了用針灸治療頭痛外，人們還試用各種各樣的東西來治頭痛，如氨、銀、汞、胡椒粉、鴉片、大麻等，甚至還有人拿電鰻來電擊病人。
然而，時至今日，頭痛仍然是一個令人頭痛的症狀，不僅病人感到萬分苦惱，就是醫生也常常對它束手無策。說起來，頭痛並不能算做病，而是許多病共同擁有的一種症狀。比如，傷風感冒會頭痛，中暑了會頭痛，生病發燒也會頭痛，有時候身上什麽病也查不出來，但就是頭痛得厲害。在一般人看來，頭痛就是腦子中痛。這個回答並不正確。人體上許多部位都對疼痛的刺激很敏感，比如用針刺一下你的手指，你的手指就會感到痛。可是腦子本身卻沒有感受疼痛的神經，就是把腦漿全部掏出來，人也不會感覺到痛。那麽，頭痛又是從何而來呢?
科學家經過反複試驗，發現頭部的致痛結構或部位有以下幾處：腦硬膜，尤其是頭顱底頭痛期，在頭皮和腦血管擴張時，病人一側頭部或整個頭部產生嚴重的搏動性疼痛的部分；供應腦血流和硬腦膜血流的動脈；全部靜脈和靜脈竇；顱腦神經和脊髓頸段的脊神經；頭顱骨外的頭皮、肌肉、動脈和靜脈。當以上至病結構部位受到某種刺激時，人就會感到頭痛。
能夠引起頭痛的原因有很多，這就造成了五花八門的各種頭痛。究竟有多少種頭痛，這個問題恐怕還無人能說得清。在各種各樣的頭痛中，有很多可以找出原因來，治療起來也就可以對症下藥。比如，腦瘤逐漸長大時會壓迫周圍的致痛結構或部位，或使頭顱腔內壓力升高，引起人頭痛。隻有把腦瘤切除掉，這種頭痛才會停止。長時間低頭寫字、看書，看電影時不斷扭動頸部，都會造成頸部肌肉緊張，使人感到頭痛。頭部振動或擺動過猛，會使致痛結構受到猛烈牽拉，引起—陣陣頭痛。
細菌、病毒或寄生蟲感染也可以引起炎症，造成頭痛，如腦膜炎、腦炎、腦寄生蟲等。常見的偏頭痛是因為動脈和靜脈發生擴張，許多血管卻出現收縮，結果血液大部分都流入大腦皮層，許多腦神經細胞缺乏正常的血液而受到刺激所致頭痛。
不過，造成偏頭痛更深刻的原因在於腦部激素不調和，刺激到腦部血管。至於為什麽會出現這種不調和，目前還找不到明確的原因，隻能肯定與遺傳有關。
還有一些頭痛至今原因不明，專家們隻能做出一些推測來，因而治療起來也比較棘手。比如叢集性頭痛，這種痛毫無先兆，常在深更半夜發作，把病人從睡夢中痛醒。這種病發作起來極有規律，就像鍾表那樣準確。有人認為，這種病和五官部位的炎症有關，也有人認為它是由頸動脈血管壁的水腫引起的。
再比如**引起的頭痛，它常常發生在性**之前，可持續幾分鍾或幾天。有人認為，這是因為肌肉緊張、收縮和極度**造成的。也有人認為，它與**時血壓升高有關係。
在引起頭痛的眾多原因中，情緒反應是值得重視的一種。有些人的精神在受到某種刺激時，如焦慮、不安、恐懼、氣憤、悲傷等都會感到頭痛。一般認為，這種頭痛是因為緊張感到肌肉收縮、**，壓迫頭皮血管造成的。但也有人指出，人的情緒在做出某種強烈反應時，腦內會產生出某些化學物質，是它們引起了頭痛。但這些化學物質的成分及其作用方式，目前還弄不清楚。